Bella Donna: atropina i bimatoprost

Pogoń za urodą nie ustaje.

Piękną być… Do tego spojrzenie, głębokie, uwodzicielskie…

I na to był sposób. Pokrzyk wilcza jagoda, Atropa belladonna, silnie trująca roślina. Nazwa tej rośliny pochodzi od jednej z Mojr, Atropos, która przecinała linię życia, a belladonna pochodzi z języka włoskiego i oznacza „piękna pani”. Włoszki bowiem bardzo chętnie w minionych stuleciach dodawały sobie urody wkraplając do oczy wyciągi z pokrzyku.

Atropina

Pokrzyk wilcza jagoda zawiera alkaloid tropanowy, atropinę, dzięki której rozszerzają się źrenice, dając efekt pięknych, dużych oczu.

Atropina to mieszanina racemiczna D- i L-hyoscyjaminy. Jest antagonistą receptorów muskarynowych, i tzw cholinolitykiem. Oznacza to, że hamuje receptory w ośrodkowym układzie nerwowym, w gruczołach zewnątrzwydzielniczych, mięśniach gładkich i sercu. Podanie atropiny wywołuje tachykardię (czyli przyspieszone bicie serca; początkowo może mieć miejsce bradykardia, czyli zwolnienie rytmu serca), zmniejsza się wydzielanie śliny , potu, wydzieliny nosa, płynu łzowego i żołądkowego, przyhamowanie perystaltyki jelit i bezmocz. Atropina rozszerza również oskrzela.

Jest bardzo silnie działająca dlatego aktualnie znajduje się w tzw. aptecznym wykazie A (czyli substancji bardzo silnie działających, których użycie powinno wiązać się z najwyższą ostrożnością). Stosowana jest głównie w okulistyce, do rozszerzenia źrenic w badaniu okulistycznym. Lekarz okulista bez rozszerzenia źrenic oglądałby dno oka niczym pokój przez dziurkę od klucza, a z atropiną może dokładnie obejrzeć wewnętrzne struktury gałki ocznej. Obecnie coraz częściej stosowany jest w tym celu bezpieczniejszy tropikamid.

Powstaje zatem pytanie, czy dawniej żyjące piękne Włoszki (i nie tylko) stosowały wyciąg z pokrzyku w sposób bezpieczny? Uznajmy to za pytanie retoryczne…

O kroplach do oczu słów dosłownie kilka

Krople do oczu powinny być jałowe, tzn. bez zawartości żadnych drobnoustrojów. Uszkodzone lub przesuszone oko jest podatne na atak drobnoustrojów i łatwo dochodzi wtedy do uszkodzenia oka. Wszystkie krople do oczu muszą obecnie spełniać to wymaganie i w tym celu mają w swoim składzie albo środki konserwujące (mniej lub bardziej drażniące oko, niestety), albo specjalne wielowarstwowe filtry i jałowe środowisko wewnątrz buteleczki z lekiem, oraz opakowania nie zasysające powietrza z zewnątrz. Dlatego krople do oczu mają termin ważności po otwarciu.

Czy piękne panie z dawnych czasów słyszały o tym, że roztwór, który tak ochoczo wkraplają sobie do oczu ma być jałowy? No pewnie, że nie. Początki mikrobiologii z prawdziwego zdarzenia to przecież dopiero połowa XIX w, a wymagania dotyczące jałowości różnych form leków (w tym kropli do oczu) pojawiły się dużo później. Zatem można być pewnym, że regularnie zakażały sobie oczy na własne życzenie.

Koszt głębokiego spojrzenia

Druga i poważniejsza sprawa: atropina regularnie i w niekontrolowanych stężeniach wkraplana do oczu, wchłaniała się do krwiobiegu i dawała część objawów ogólnych, tzn na cały organizm. Pisząc o niekontrolowanych stężeniach mam na myśli to, że ówczesny wyciąg z pokrzyku wyciągowi z pokrzyku nierówny… Nikt nie sprawdzał przecież w sposób dokładny i laboratoryjny stężenia atropiny… A przypominam – to substancja bardzo silnie działająca, a to oznacza również, że granica między działaniem leczniczym a toksycznością jest bardzo cienka.

Mało tego, Angielki jeszcze w XIX w zażywały atropinę doustnie, nie w celach zdrowotnych, ale właśnie dla rozszerzonych źrenic i przyspieszonego oddechu!… I większość z nich wiedziała, że jest to szkodliwe…

Obserwowane efekty działania wchłoniętej atropiny nie były postrzegane, jako coś niebezpiecznego, a wręcz przeciwnie: pożądanego! Przyspieszone bicie serca i przyspieszony oddech pogłębiał oszałamiające wrażenie głębokiego spojrzenia, wręcz symulował stan podniecenia, co jeszcze bardziej działało na płeć przeciwną. Cóż, zwykła, boleśnie logiczna farmakologia. A że w naturze nie ma nic za darmo, to trzeba napisać niestety, że długotrwałe zakraplanie belladonny powodowało ślepotę. Ponieważ dawkowanie przy zakraplaniu nie było precyzyjne, zdarzało się, że wchłonęła się większa ilość atropiny, powodując napady szału i halucynacje, pobudzenie, tachykardię. Zaś przypadkowe spożycie zbyt dużej dawki, równało się śmierci na skutek porażenia ośrodka oddechowego.

Lek, który jest kosmetykiem???!

Historia nic a nic nas nie uczy. Bo oto mamy stosunkowo nowy wynalazek: lek, już nie tak silnie działający, ale w produktach o statusie kosmetyków.

Bimatoprost, bo o nim mowa, wchodzi w skład „odżywek” przyspieszających wzrost rzęs i brwi. A która kobieta nie marzy o pięknej oprawie oczu?

Bimatoprost jest analogiem prostaglandyn (jeśli nie pamiętacie, co to takiego, odsyłam do tego wpisu ), który zakroplony do oka zmniejsza ciśnienie śródgałkowe. Jest często przepisywany przez okulistów, np w jaskrze otwartego kąta, albo w nadciśnieniu śródgałkowym. Ma jednak interesujące działanie niepożądane, który podchwycili producenci kosmetyków: powoduje nadmierny wzrost rzęs.

Na stronach Europejskiej Agencji Leków https://www.ema.europa.eu/ możemy poszukać doniesień o tej substancji. I okazuje się, że dużo jeszcze nie wiemy o bimatoproście… Wydaje się nie wchłaniać przez skórę do krążenia ogólnego. Ale in vitro (poza organizmem, w warunkach laboratoryjnych) dobrze przenika do rogówki i twardówki, a więc przez zewnętrzne warstwy gałki ocznej. Czy in vivo (czyli w żywym organizmie) zachowuje się tak samo? Dostępne badania toksyczności są podane tylko w odniesieniu do badań na szczurach. Nie wiadomo, czy bimatoprost ma wpływ na przebieg schorzeń serca, układu oddechowego, nerek i wątroby – dotychczas po prostu nie zaobserwowano negatywnego wpływu.

Spośród wszystkich stosowanych analogów prostaglandyn stosowanych w okulistyce, to właśnie bimatoprost ma największy potencjał w powodowaniu działań niepożądanych: podrażnień powiek, zaczerwienienia i przekrwienia oczu, zmiany pigmentacji (zabarwienia) powiek oraz właśnie nadmiernego wzrostu rzęs.

No to może chociaż rzęsy są zjawiskowe?

Okazuje się, że u większości osób tak, ale u pozostałych niekoniecznie. Po kolei: rzęsa, jak każdy włos, ma swoje fazy „życia”: fazę wzrostu (anagen), fazę stacjonarną, gdy rzęsa/włos przestaje rosnąć i stopniowo przygotowuje się do obumierania (katagen) oraz fazę wypadania (telogen).

Bimatoprost działa w momencie fazy wzrostu. Rzęsy rosną szybciej, są dłuższe i grubsze, ale zdarza się, że rosną nierównomiernie, w różne strony. I zamiast mieć powłóczyste, gęste i ładnie podkręcone rzęsy, mamy problem. I kosmetyczki obeznane w temacie stylizacji rzęs również, gdy próbują ujarzmić efekt stosowania odżywki z bimatoprostem.

W takim przypadku ewentualną pociechą może być fakt, że efekt działania odżywki nie utrzyma się długo po jej odstawieniu.

I jak zwykle bałagan…

W internetach powtarzana jest jak mantra informacja, że stężenie bimatoprostu w odżywkach do rzęs jest mniejsze, niż w kroplach do oczu stosowanych w jaskrze. Internetom to ja nie wierzę, więc sprawdziłam sama.

Znalazłam informację na jednych z forów kosmetycznych, zamieszczoną przez eksperta jednej z popularnych odżywek do rzęs z bimatoprostem, że stężenie substancji w ich kosmetyku wynosi 0,03% ( czyli 0,3mg/ml). I to jest, podkreślam, kosmetyk, który leży na półkach na samoobsłudze w drogerii. Stężenie to jest podobno zatwierdzone przez FDA jako maksymalne dla bimatoprostu w kosmetykach – piszę „podobno”, bo nie udało mi się dogrzebać do tej informacji na chwilę obecną.

Natomiast leki z bimatoprostem, wydawane wyłącznie na podstawie recepty lekarskiej, niekoniecznie mają większe stężenie: dostępne są na rynku produkty lecznicze o stężeniach właśnie 0,03% (czyli stężenie kropli – leku wynosi 0,3mg/ml, a NIE 0,3% jak wielokrotnie czytałam… prosta matematyka przeliczania jednostek stężeń roztworów). Jest jeszcze zarejestrowany, ale aktualnie nieobecny w hurtowniach, lek o stężeniu 0,01% (0,1mg/ml).

Ja rozumiem, że bimatoprost przez skórę ma się nie wchłaniać. Ale przez rogówkę, czyli tę zewnętrzną osłonę oka, to już owszem, wchłonie się. A kto mi z ręką na sercu powie, że w życiu ręka z tuszem do rzęs mu się nie omsknęła prosto w oko? Kto mi zagwarantuje, że wszystkie odżywki z bimatoprostem mają na tyle lepką konsystencję, że kosmetyk utrzyma się na powiece, a nie będzie spływał do oka?

Rozumiem, że producent topowego w Polsce kosmetyku z bimatorpostem ma badanie przeprowadzone na 25 uczestniczkach ( w naukach medycznych taka liczebność próby i sposób przeprowadzenia badania jest po prostu niewiarygodna). Rozumiem, że pozytywną opinię na temat tego kosmetyku wydał dermatolog i oftalmolog, ale nie wiem, który, bo się zwyczajnie nie podpisał. A pod publikacjami naukowymi autorzy się podpisują, zostawiają również do siebie kontakt, miejsce prowadzenia działalności naukowej z adresem do korespondencji.

Ale wiem również, że nie wszystko w tej materii wiemy. Wiem, że nie stosuje się bimatoprostu u osób poniżej 18 roku życia (kto w drogerii to zweryfikuje?), a także u kobiet w ciąży i karmiących piersią (powtórzę zapytanie, kto w drogerii to w jakikolwiek sposób zweryfikuje?).

Zachowajcie więc ostrożność w tym kontrowersyjnym temacie 😉